詞條
詞條說(shuō)明
一、目的要求1.熟悉溴化、Delepine反應(yīng)、乙酰化、羥化、Meerwein-Ponndorf-Verley羰基還原、水解、拆分、二氯乙?;确磻?yīng)的原理。2. 掌握各步反應(yīng)的基本操作和終點(diǎn)的控制。3. 熟悉氯霉素及其中間體的立體化學(xué)。4. 了解播種結(jié)晶法拆分外消旋體的原理,熟悉操作過(guò)程。5. 掌握利用旋光儀測(cè)定光學(xué)異構(gòu)體質(zhì)量的方法。二、實(shí)驗(yàn)原理氯霉素的化學(xué)名為1R,2-(-)-1-對(duì)基
合霉素是一種不純制劑,它含有50%之左旋霉素,具有抗菌作用,另外50%為右旋霉素,無(wú)抗菌作用,故又稱(chēng)之為混旋氯霉素,其臨床應(yīng)用的劑量,一般應(yīng)比左旋霉素大。合霉素對(duì)葡萄球菌,肺炎球菌、仿寒及痢疾桿菌與大腸桿菌,百日咳桿菌和致病性厭氣菌等,均具有良好的抗菌作用,故臨床用途十分廣泛,又因此藥在國(guó)內(nèi)已能合成,價(jià)值較左旋霉素便宜,故目前應(yīng)用頗廣。一般認(rèn)為,合霉素的毒性較小,常見(jiàn)之副作用有惡心,嘔吐,皮疹,粘
竹桃霉素藥理作用竹桃霉素的抗菌對(duì)象主要為革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌如葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、炭疽桿菌等;革蘭氏陰性細(xì)菌中除腦膜炎雙球菌、淋病雙球菌、流感桿菌及百日咳桿菌外,對(duì)竹桃霉素均有耐藥性。有人曾以紙片法測(cè)定1725株革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌的藥敏,每個(gè)紙片含15微克竹桃霉素;發(fā)現(xiàn)90.7%的菌株對(duì)竹桃霉素敏感,而236株革蘭氏陰性細(xì)菌中僅3%屬敏感菌株。細(xì)菌對(duì)紅霉素與竹桃霉
氯霉素類(lèi)抗生素可作用于細(xì)菌核糖核蛋白體的50s亞基,而阻撓蛋白質(zhì)的合成,屬抑菌性廣譜抗生素。細(xì)菌細(xì)胞的70s核糖體是合成蛋白質(zhì)的主要細(xì)胞成分,它包括50s和30s兩個(gè)亞基。氯霉素通過(guò)可逆地與50s亞基結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽酰酶的作用,干擾帶有氨基酸的胺基酰-trna終端與50s亞基結(jié)合,從而使新肽鏈的形成受阻,抑制蛋白質(zhì)合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70s結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成,對(duì)人體
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